历史上，最早的仙丹其实是服用仙果仙草来达到长生的。《史记·封禅书》载：“少君(指李少君)言于上曰：‘祠灶则致物，致物而丹沙可化为黄金，黄金成以为饮食器则益寿，益寿而海中蓬莱仙者可见，见之以封禅则不死，黄帝是也。臣尝游海上，见安期生，食巨枣，大如瓜。安期生仙者，通蓬莱中，合则见人，不合则隐。’”
其引用许多道家理念，有不少提及养生和修行的理论，相较于西方炼金术，中国的炼丹术更为关注如何达至长生不死。中国在秦始皇统一六国之后，曾派人到海上求仙人不死之药。汉武帝本人亦热衷于寻求神仙和长生不死之药。东汉时期，炼丹术进一步发展，炼丹家辈出，如魏伯阳，著书《周易参同契》以阐明长生不死之说。
继后，晋代炼丹家陶弘景著《真诰》。至唐代，炼丹术与道教结合而进入全盛时期，这时炼丹术家孙思邈，著作《丹房诀要》。这些炼丹术著作有颇多化学知识，据统计共有化学元素六十多种，还有许多关于化学变化的记载。当然、这统计还不够完整，因为不仅植物性、动物性药物没有列入，即使单从金石药来看，恐怕也不止这六十多种。
只是，大部分所谓“仙丹”乃是用重金属如铅、汞等炼制而成的，人若服食不仅无法长生不老更有可能中毒。
中国和其他地方一样，炼丹术有两大信条：
一、相信其他金属可化为黄金；
二、相信服食金丹可以成仙。
现代科学证明炼金术是不可行的，因为金是原子序79的金属元素，而非化合物。但作为现代化学的先驱在化学发展史上有一定积极作用。通过炼金术，人们积累了化学实验的经验，发明多种实验器具，认识许多天然矿物。在欧洲，炼金术成为现代化学产生和发展的基础。
现代分析心理学的创始人卡尔·古斯塔夫·荣格认为，古代的炼金术实际上是一种人以自己的心灵发展为参照，对自然界现象的投射行为。
但是，若使用核聚变或核裂变的方式，确有可能将其他元素转变为金，但不符经济效益，而且需要庞大能量，故无人采用此种炼金方式。
